药物的生物转化和排泄速度决定其?3.【参考答案】C。解析:药物的生物转化和排泄速度主要由于其持续时间的长短。4.【参考答案】B。解析:表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值。可用Vd表示。Vd越小,药物排泄越快,那么,药物的生物转化和排泄速度决定其?一起来了解一下吧。
(1)机体因素
①种属差异
由于不同种类的动物,对药物的敏感性不同。因此,同一种药物对不同种类的动物的作用有差异称种属差异,如猪对阿托品较为敏感,而兔则耐受性较大。
②个体差异
同一种动物对同一种药物,多数具有相近似的感受性和反应性,但个别机体对药物出现特殊的感受性和反应性,即个别机体用该药小剂量时就出现强烈的反应,甚至中毒,称为高免性。个别机体即使使用中毒量也无强烈反应称为耐受性。芦激旅
③性别与年龄
母畜对某些药物的敏感性较公畜高,应酌情减少用量。幼龄及老龄家畜对药物的敏感性一般较成年家畜高。
④体重
同一种动物其体重有很大差异,体重大的应适当加大剂量。
⑤机体的机能状态
机能状态不同对于药物的敏感性不同,如解热药物只有在机体体温升高时才有药效,而肝、肾功能不全时,药物在体内代谢和排泄障碍,可以使药物作用显著加强或延长。
(2)药物因铅誉素
①药物的理化性质和化学结构
药物的作用与其理化性有关,如重金属盐能使蛋白质凝固沉淀,对组织有收敛、刺激和腐蚀作用。有些药物结构虽然相似而药理作用并不相似,甚至能产生颉颃作用,如磺胺类药物和普鲁卡因。
②药物的剂量
剂量系指一次用药量。一般说剂量愈大作用愈强,但有一定限度,剂量增大到一定程度,药物的陪凳作用可以从量变到质变,引起中毒,甚至死亡。
药物可以通过口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、舌下给药、皮肤给药等途径进入体内。药物在体内运转的基本过程有吸咐肆收、分布、生物转化、排泄等主要过程。对于非静脉注射、滴注的给药途径,如口服、皮肤给药等都存在药物吸收机制,包括被动扩散、主动转运和促进扩散等作用。
1.药物吸收是指药物从给药部位通过细胞膜进入循环的过程。药物吸收受生物因素(胃肠道、pH、吸收表面积)、药物的理化性质(药物的脂溶性、解离常数、溶解速度、药物颗粒大小、多晶型)和药物剂型、附加剂的影响。
2.药物分布是指药物进入血液循环后,通过各组织问的贺陵细胞膜屏障分布到各作用部位的过程。药物分布的速度取决于该组织的血流量衡拍轿和膜通透性。药物分布对药物药效作用的开始、作用强度、持续时间起着重要作用。药物与血浆蛋白相结合、对毛细血管和体内各生理屏障的通透性、以及药物与组织间的亲和力等因素对药物分布有影响。体内药物与蛋白的结合通常是可逆的,体内也只有游离型药物才有药理作用。
3.药物转化是指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程,生物转化提高药物极性和水溶性,使大多数药物失去药理活性,有利于药物的排出体外。生物转化常通过二相反应,第一相是药物氧化、还原和水解;第二相是结合反应。
药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半,血中浓度仅为最高浓度的1/4。药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据,半衰期长的药物说明它在体内消除慢,给药的间隔时间就长;反之亦然。消除快的药物,如给药间隔时间太长,血药浓度太低,达不到治疗效果。消除慢的药物,如用药过于频敏,易在体内蓄积引起中毒。每一种药物的半衰期各不一样;即使是同一种药物对于不同的个体其半衰期也不完全一样;成人与儿童、老人、孕妇,健康人与病人,药物半衰期也会有所不同。通常所指的药物半衰期是一个平均数。肝肾功能不全的病人,药物消除速度慢,半衰期便会相对延长。如仍按原规定给药,有引起中毒的危险,这点必须特别注意。根据半衰期的长短给药,可以保证血药浓度维持在最适宜的治疗浓度而又不致引起毒性反应。常用手脊磨的适宜方案是首次给以全负荷剂量,然后根据药物半衰期间隔一定时间,再给以首次剂量的一半。
“药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半亏慧毕销芹,血中浓度仅为最高浓度的1/4。药物的半衰期反映了药物在体内消碧侍除(排泄、生物转化及储存等)...”
药物在体内最后的过程是排泄,肾脏是主要排泄器官。游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。随着原尿水分的回收,药物浓度上升。当超过血浆浓度时,那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散(再吸收),排泄较少也较慢。只有那些经过生物转化的极性高、水溶性代谢物不被再吸收而顺利排出。有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管,排泄较快。在该处有两个主动分泌通道,一是弱酸类通道,另一是弱碱类通道,分别由两类载体转运,同类药物间可能有竞争性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主动分泌,使后者排泄减慢,药效延长并增强。碱化尿液使酸性药物在尿中离子化,酸化尿液使碱性药物在尿中离子化,利用离子障原理阻止药物再吸收,加速其排泄,这是药物中毒常用的解毒方法。
但不是药物排泄的主要途径。药物自胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中雀瞎,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收,称为肝肠循环。在胆道引流病人,药物的血浆半衰期将显著缩短,如氯霉素、洋地黄等。乳汁pH略低于血浆,碱性药物可以自乳汁排泄,哺乳婴儿可能受累。胃液酸度更逗嫌高,某些生物碱(如吗啡等)注射给药也可向胃液扩散,洗胃是中毒治疗和诊断的措施。
以上就是药物的生物转化和排泄速度决定其的全部内容,药物消除速度指药物进入机体后,单位时间内被机体灭活或消除的药量,反映药物在体内特定部位任何时间发生量变(消除)的速度的过程,称为药物消除动力学。它们主要决定药物的作用持续时间。故选B。