磷酸氯喹历史？3 药品说明书 3.1 氯喹的别名 磷酸氯化喹啉;磷酸氯喹啉 ,磷酸氯喹,氯喹 3.2 适应症 本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟。那么，磷酸氯喹历史？一起来了解一下吧。
WEST CHINA JOURNAL OF
PHARMACEUTICAL SCIENCES
1999年 第14卷 第3期 Vol.14 No.3 1999
热分析技术在药物分析中的应用进展
刘晓晴张罗红李波
提要综述了热分析技术的基本原理，方法分类，在中、西药分析鉴定中的应用情况，并对热分析技术与其它分析仪器及计算机联合使用的情况作了介绍。
热分析技术是研究物质在加热或冷却过程中产生某些物理变化和化学变化的技术。自1887年Lechatelier提出差热分析至今已发展成为一门专门的热分析技术。因其具有方法灵敏、快速、准确等优点，该技术及其分析仪器也得到快速发展。不久Sadtler的DTA标准图谱集，热分析专著《Thermal analysis》也相继面世。热分析技术在药物分析领域也广泛应用，如化学药渣姿乱品的鉴别、理化常数测定、纯度考查、稳定性考察以及近年来对中药活性成分的研究、中药材真伪品的鉴别、中药制剂质量分析等［1］。目前，一些发达国家已把热分析方法作为控制药品如档质量的主要方法之一，美国药典23版［2］与英国药典1993年版［3］均已收载了热分析方法。
1热分析技术的方法分类
1.1差热分析(differential thermal analysis,DTA)
DTA是最先发展起来的热分析技术。
控制发作 磷酸氯喹（Chloropuine phosphate）简称氯喹，每片0.25g（基质0.15g）。第一天4片，6小时后再服2片，第2、3天每天2片，共计10片。治疗间日疟及三日疟第1天4片已足；治疗半免疫者单剂4片即可。该药吸收快且安全，服后1～2小时血浓度即达高峰；半衰期120小时；疗程短；毒性较小，是目前控制发作的首选药。部分患者服后有头晕、恶心。过量可引起心脏房室传导阻滞、心率紊乱、血压下降。禁忌不稀释静注及儿童肌肉注射。尿的酸化可促进其排泄。严重中毒呈阿斯综合征者，采用大剂量阿托品抢救或用起搏器。值得注意的是恶性疟疾的疟原虫有的对该药已产生抗性。 盐酸氨酚喹啉（Amodiaquine dihydrochloridum）作用与氯喹相似。每片0.25g（基质0.2g），第1天3片，第2、3天各2片。 哌喹梁橘闷(Piperaquine)及磷酸哌喹(Piperaquine phosphate)本品作用类似氯喹，半衰期9天，为长效抗疟药。哌喹每片橡弯含基质0.3g，磷酸哌喹每片0.25g（基质0.15g），口服首剂基质0.6g，8～12小时后再服0.3g（恶性疟0.6g）。哌喹须经胃酸作用成盐酸盐后才易吸收。
第一节驱肠虫药
一、 哌嗪类枸橼酸哌嗪（驱蛔灵）：岩桥抗胆碱作用，一、 麻痹虫体排出体外。光敏感，一、 适于驱蛔虫和蛲虫。
性质：1．酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。
2．碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。 枸橼酸被高锰酸钾氧化
3．稀盐酸中与亚硝酸钠，有哌嗪小叶状析出。
二、咪唑类：盐酸左旋咪唑：抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药，主要驱蛔虫、免疫调节剂。
性质：1．微黄色晶状结晶性粉末
2．水液与氢氧化钠共沸，噻唑环开环成红色-变浅。
3．含叔胺，与生物碱沉淀试剂沉淀反应。
三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使寄生虫的精神传导阻滞，麻痹虫体排出。
四、苯咪类：阿苯达唑：[（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯达唑：[（5-苯甲酰基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜类及酚类
第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药
一、抗日本血吸虫病药物的类型： 锑剂和非锑剂
吡喹酮：新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病，有较高的近期疗效。
二、抗丝虫病药物：
枸橼酸乙胺嗪：为抗丝虫病首选药，疗效较差，副作用大。
第三节抗疟药
磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐红内期，控制疟疾症状
磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐 控制复发和传播
乙胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂 预防疟疾
青蒿素：性质：1．遇碘化钾析出碘，凯知加淀粉指示剂显紫色。
广州现在有一些抗疫主题的展正在免费开放中，想要去看展览的小伙伴们可以关注一下，展览可以观赏的时间都不一样，大家可以根据自己的需求去合适的展览观看。
全国首个企业抗疫主题展
13日，广药集团抗击新冠肺炎疫情主题展在广州神农草堂中医药博物馆拉开序幕，这也是目前为止，全国首个企业抗疫主题展。
展厅内众多照片定格了广药人战疫过程中的感人瞬间：除夕连夜蹲点采购、放弃团圆加班生产、“穗康”口罩第一位市民收货、上百人连夜分装口罩、两周迅速复产磷酸氯喹、启动全球驰援行动、邀请钟南山院士为凳庆扶贫贵州产品刺柠吉直播带货、发放2亿元刺柠吉扶贫消费券??一张张照片让人重温了广药人在战疫路上坚实的脚步。口罩票、海外感谢信均在此次展会上首次展出。
时间：6月13日—8月初
地点：广州神农草堂中医药博物馆
团体参观预约电话：020-66282302
注：个人参观预计6月下旬开放
广州南沙区抗疫作品展
来自南沙区的文艺工作者将南沙“抗疫战疫”过程中的无数瞬间用照片、书画的方式记录下来，共有81幅作品在展览中面向公众免费展出。
本次群文抗疫作品展中的作品由南沙区文化体育发展中心向社会各界征集而来，作者均是来自南沙地区的艺术家和爱好者。他们以笔墨礼赞英雄，以镜头记录事件，借此歌颂奋战在一线的医务人员和工作人员无私奉献的精神。
经氯奎作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已经知道喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过喹啉环上带负电的7-氯基与DNA的鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内滑扰，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯
喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酶缺乏，并引起核糖核酸崩解，此外，氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制谷氨酸脱氢酶己糖激酶等。近年来有人认为氯迟让氏喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分是铁原卟啉Ⅸ(FP)，可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。
以上就是磷酸氯喹历史的全部内容，80年代初重庆市药品检验所曾用DSC和TGA确定磷酸氯喹的熔点,1986年杨腊虎又用DSC测定九种熔点标准品物质的熔点。 2.2 药品的纯度测定 利用热分析技术测定药品纯度的理论依据是范德霍夫方程,即药品熔点的下降与杂质存在的克分子分数成正比。
