药物的生物转化是指?“生物转化”的名词解释是:生物转化又称药物代谢,指体内药物主要在肝脏经肝药酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物结构改变。外来化合物经过生物转化,有的可以达到解毒,毒性减低。但有的可使其毒性增强,甚至可产生致畸、致癌效应。那么,药物的生物转化是指?一起来了解一下吧。
不一样。生物转化是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化,生物转化作用是指药物在发挥药效后要排出体外时,所产生的结构改变,二者的本质是不同的,所以作用不一样。生物转化的生理意义生物转化对体内的非营养物质进行转化,使生物活性物质生物学活性降低或消失。
这种转化是药物的化学结构的变化。
药物在体内的生物转化是指药物在体内发生的化学结构变化,也称为药物代谢。主要发生在肝脏,但血浆、肾脏、肺等也能进行部分代谢。
生物转化涉及两种主要反应。I相反应包括氧化、还原和水解,通过引入或脱去功能基团,改变药物的极性。II相反应则是结合反应,将I相反应的产物与内源性物质结合,生成极性更高、通常无活性的结合物。
生物转化有助于药物的消除,改变其药理活性,从而保护机体免受药物蓄积和中毒的风险。
药物作为外来活性物质(xenobiotic)机体首先要将之灭活 同时还要促其自体内消除 能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物 在排泄过程中易被再吸收 不易消除 体内药物主要在肝脏生物转化(比哦 transformation)而失去药理活性 并转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外 生物转化与排泄统称为消除(elimination)
生物转化分两步进行 第一步为氧化 还原或水解 第二步为结合 第一步反应使多数药物灭活 但少数例外反而活化 故生物转化不能称为解毒过程 第二步与体内物质结合后总是使药物活性降低或灭活并使极性增加 各药在体内转化过程不同 有的只经一步转化 有的完全不变自肾排出 有的经多步转化生成多个代谢产物
肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要系统 故又简称肝药酶 现已分离出70余种 此酶系统的基本作用是从辅酶ll及细胞色素b5获得两个H+另外接受一个氧分子 其中一个氧原子使药物羟化 另一个氧原子与两个H+结合成水
(RH+NADPH+O2+2H+—ROH+NADP++H2O)没有相应的还原产物 故又名单加氧酶 能对数百种药物起反应 此酶系统活性有限 在药物间容易发生竞争性抑制 它又不稳定 个体差异大 且易受药物的诱导或抑制 例如笨巴比妥能促进光面肌浆网增生 其中P-450酶系统活性增加 加速药物生物转化 这是其自身耐受性及与其他药物交叉耐受性的原因 西米替丁抑制P-450酶系统活性 可使其他药物效应敏化 该酶系统在缺氧条件下可对偶氮及芳香硝基化合物产生还原反应 生成胺基 微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶
生物转化的第二步反应是结合 多数经过氧化反应的药物再经肝微粒体的葡萄糖醛酸转移酶作用与葡萄糖醛酸结合 有些药物还能和乙酰基 甘氨酸 硫酸等结合 这些结合反应都需要供体参加 例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供体
生物转化名词解释如下:
“生物转化”的名词解释是:生物转化又称药物代谢,指体内药物主要在肝脏经肝药酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物结构改变。外来化合物经过生物转化,有的可以达到解毒,毒性减低。但有的可使其毒性增强,甚至可产生致畸、致癌效应。
生物转化的类别:
葡萄糖醛酸化
肝细胞微粒体中含有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)为供体,催化葡糖醛酸基转移到多种含有极性基团的化合物(包括药物、毒药和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。
硫酸化
硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分,同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。
甲基化
甲基化是指从活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上将甲基催化转移到其他化合物的过程。可形成各种甲基化合物,或是对某些蛋白质或核酸等进行化学修饰形成甲基化产物。
以上内容参考:百度百科-生物转化
下述提法不正确的是()
A.药物消除是指生物转化和排泄
B.生物转化是指药物被氧化
C.肝药酶主要是指细胞色素P450酶系统
D.苯巴比妥具有肝药酶诱导作用
正确答案:生物转化是指药物被氧化
以上就是药物的生物转化是指的全部内容,药物在体内的生物转化是指药物在体内发生的化学结构变化,也称为药物代谢。主要发生在肝脏,但血浆、肾脏、肺等也能进行部分代谢。生物转化涉及两种主要反应。I相反应包括氧化、还原和水解,通过引入或脱去功能基团,改变药物的极性。II相反应则是结合反应,将I相反应的产物与内源性物质结合。