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生物烷化剂,生物烷化剂和抗代谢物的区别

  • 生物
  • 2023-06-26

生物烷化剂?烷化剂可分为以下几类:氮芥及其衍生物类(双氯乙胺类)、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。烷化剂是一类化学性质高度活泼的化合物,属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂,那么,生物烷化剂?一起来了解一下吧。

烷化剂药物有哪些

生物烷化剂是这样被发现的:烷化剂又称烷基化剂,是最早问世的细胞毒类药物,主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌所致的上腔静脉综合症。常用的烷化剂有环磷酰胺、噻替哌、环已亚硝脲、马利兰(白消安)、氮烯米胺、甲基苄肼等,其中环磷酰胺是临床中应用最多的烷化剂在各类抗肿瘤化学药物中,烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来,烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。

这类药物主要的共同特点是分子结构中细胞毒性成分,漏漏即分子中含有烷基,通常含有一个或两个烷基,因此分别称为单功能或双功能烷化剂。这些烷基通常可转变成缺电子的活泼中间产物,这些产物与细胞的生物大分子(DNA、RNA及蛋白质)中含有的电子基团(如氨基、巯基、羟基、羧酸基、磷酸基等)共价结合,发生烷化反应,使这些细胞成分在细胞代谢中失去作用,从而使细胞的组成发生变异,影响细胞分裂,致使细胞死亡。本类药物与其他抗肿瘤药相比,很少产生耐药性,包数让括烷化剂之间或是烷化剂与非烷化剂之间均较少发生交叉耐药,且程度较轻。骨髓抑制和胃肠道反应为本类药物常见的不良反应。

烷化剂作用机制

生物烷化剂是指可引起生物发生烷化作用的制剂。为抗猜坦型肿瘤药物的一种穗猜,包括盐酸氮芥、还磷酰胺、卡信闹莫司丁、白消安和顺柏等。

烷化剂什么味

做实验发现的。生物烷化剂,也称为烷化剂,是使用最早、也是非常重要的一类灶尺抗孝差肿瘤药物。这类药物的作用机制是药物分子通过隐慎高与体内的生物大分子发生烷化反应而起作用。

烷化剂

生物烷化剂为抗肿瘤药物的一种,包括盐酸氮芥、还磷酰胺、卡莫司丁、白消安和顺柏等。

这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团数败逗的化合物,进薯卖而与生物大分子(如DNA\RNA\或某些重要的酶类等)中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合,使其枯宴丧失活性或使DNA分子发生断裂。

多功能生物烷化剂

氮芥类是β-氯乙胺类化合物。具有以下通式:

R=脂烃基,称为氮芥;R=芳烃基,称为芳香氮芥。

氮芥类物作用机制氮芥碱性较强,在生理pH时,先生成亲电性喊乎的高活性乙撑亚铵正离子,极易与细胞中的亲核中心起烷基化反戚渗滑应,氮芥类主要通过在DNA上鸟嘌呤结构中7位发生烷剂化,与DNA交联,使DNA失活。

芳香氮芥碱性较弱,不能象氮芥那样生成乙撑亚铵正离子,而是失去氯离子生成碳正离子中间体,高腊再与细胞中的亲核中心起烷基化反应。

盐酸氮芥(ChlormethineHydrochloride)

化学名:N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐盐酸氮芥是第一个在临床中使用的抗肿瘤,仅对恶性淋巴瘤有效,选择性差,毒性很大。

为了提高氮芥类物的选择性,降低毒副作用,试验并研究了多种方法。

以上就是生物烷化剂的全部内容,生物烷化剂是这样被发现的:烷化剂又称烷基化剂,是最早问世的细胞毒类药物,主要用于恶性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,也可用于恶性肿瘤特别是小细胞肺癌所致的上腔静脉综合症。常用的烷化剂有环磷酰胺、噻替哌、。

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