生物电子等排原理，电子等排体

生物电子等排原理？生物电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是生物电子等排体，—Cl、—Br、—CH3等也是生物电子等排体。那么，生物电子等排原理？一起来了解一下吧。

药物设计中的计算方案

生物电子等排原理

在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造. 经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为衫枣激生物电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也岩姿包括在内,称或袜为非经典的电子等排体.

羧基的生物电子等排体有哪些

利用药物基本结构的可变部分,以滑羡举生物电子等排体的相派伏互替换,对药物进行结构的改造,以提高药物的疗效,降低药物的毒副作用的理论称为药信碧物的生物电子等排原理.

简述生物电子等排原理并举例

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在结构优李郑化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.

经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物桐扰散电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体.

利用药物基本结构中的可变部分，以生物电子等排体相互替换，对药物进行结构改造，以提高疗效，降低毒副作用的理论。

第一相生物转化

代谢拮抗物是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢弊肆正物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethalsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。

代谢拮抗原理

1、代谢拮抗就是设计与生物雹轮体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地和特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的租悔合成。

2、嘧啶是体内正常的嘧啶碱基，其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子代替尿嘧啶5位上的氢原子，得到氟尿嘧啶。

代谢拮抗原理在药物设计中的应用

1、氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构非常相似，在代谢过程中能在分子水平代替正常代谢物尿嘧啶，抑制了胸腺嘧啶合成酶，从而干扰了DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。

2、磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。这里的竞争性抑制就是一种代谢拮抗。

3、为了减少脱羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。

生物电子等排体举例

生物电子等排原理

在结构优化研此段究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多轮扒空的一种方法即在基本结构腊瞎的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物

以上就是生物电子等排原理的全部内容，含义：凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团都称为“生物电子等排体”。有时这也被称做非经典的电子等排体。应用：生物电子等排原理在药物设计中比较成功的例子有局部麻醉药,巴比妥类药物。