目录抗微生物药是指 抗病原微生物的中药 抗微生物药不同类别怎么选择 抗微生物药物分为哪几类 抗病原微生物药代表药物
[概述及分类]
大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，具有大环内酯的共同结构。大环内酯类抗生素，因分子中含有一内酯结构的十四元、十败搭五元、十六元大内酯环而得名。其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。
大环内酯类抗生素按化学化学结构为：
1、14元大环内酯类，包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。
2、15元大环内酯类，包括阿奇霉素。
3、16元大环内酯类，包括麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等
[主要品种]
1.早期开发的主要大环内酯类抗生素：
其代表性品种有：红霉素乙基琥珀酸酯（中国，英国，美国，日本药典有记载）；依托红霉素（中国，美国，英国药典有记载）；红霉素乳糖酸盐（中国，美国，英国药典有记载）；红霉素抗坏血滚枯顷酸盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐（英国药典有记载）；红霉素碳酸乙酯等。
2.近年来开发大陆的主要大环内酯类抗生素：
罗红霉素（Roxithromycin）、阿奇红霉素（Azithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）、地红霉素（dirithromycin）、氟红霉素（Flurithromycin）。
[作用特点]
本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。
[作用机制]
大环内酯类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制疑团莫释蛋白质合成。由于细菌细胞在蛋白质合成的过程中，分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位，大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，从而影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期抑菌剂。
[耐药性及产生机制]
细菌对大环内酯类抗生素产和耐药的方式主要有以下几种：
1、产生灭活酶从大环内酯类抗生素诱导的细菌中分离出了多种灭活酶，使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或乙酰化或核苷化而失活。
2、靶位的结构改变细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药基因，由此合成一种甲基化酶，使核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药。
3、摄入减少和外排增多对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变或出现新的成分，导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少，但药物与核糖体的亲和力不变。
值得注意的是，细菌耐药性正在由单一耐药向多药耐药发展，如细菌可同时对大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药（MLSR），简称MLS耐药。
[临床应用]
大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。
（1）呼吸：用于治疗葡萄球菌引起的呼吸道感染；链球菌引起的扁桃体炎；绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染；白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染；百日咳杆菌所致的百日咳；对于军团菌肺炎和支原体肺炎，红霉素可作为首选药应用；拟杆菌所致的口、咽部感染等。
（2）泌尿生殖：主要用于粪链球菌所致的泌尿系、生殖器等部位的感染；淋球菌所致的淋病；螺旋杆菌致的粘膜及外生殖器感染等。
（3）其他：主要用于立克次体所致的Q热、伤寒、斑疹伤寒；炭疽杆菌所致的皮肤炭疽、肠炭疽、肺炭疽及脑膜炎；梭状芽孢杆菌所致的破伤风、气性坏疽；钩端螺旋体所致黄疸出血型、肺出血型、流感伤寒型疾病；布氏杆菌所致的肝脾肿大，淋巴结肿大等。
大环内酯类抗生素用于哪些疾病，以上例举了很多。其独到之处，主要用于治疗呼吸道感染，支原体、衣原体肺炎、军团菌病，百日咳，白喉带菌者，红癣（一种棒状杆菌所致的皮炎）等。此类抗生素，疗效确切，价格低廉，已成为敏感微生物所致疾病的首选药。
麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。
[不良反应]
（1）胃肠道反应：胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，停药后可减轻症状。可采取避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服"思密达"或用药时加用"维生素B6"，以减轻症状而不影响疗效。
（2）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故此类药物不宜用于肌肉注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1%以下，且静滴速度不宜过快。
（3）对前庭的影响：静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。
（4）过敏反应：主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。
（5）对肝脏的毒害：在正常剂量时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用，故肝功能不全者应慎用。
（6）对中枢神经的副作用：有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经副作用，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。
（7）部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须慎用，必要时宜暂停哺乳。
（8）本类药物可抑制茶碱的正常代谢，故不宜和胺茶碱类药物合用，以防茶碱浓度升高而引起中毒、甚至死亡。必须使用时应到医院进行茶碱血药浓度监测，以防意外。
（9）12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。
[注意事项]
肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。
肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静脉滴注。
[药物相互作用]
红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。
[妇女用药]
妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
[儿童用药]
12岁以下儿童应用本类药物需谨慎！
1、抗微生物药
1．1抗生家类抗感染药
1．1．1青霉素类
甲类
阿莫西林(羟氨苄青霉素) Amoxicillin 片剂、胶囊剂
2 氨苄西林钠(氨苄青霉素) AmpicillinSodium 注射剂
3 苯唑西林钠(苯唑青霉素) OlxacillinSodium 注射剂
4 氯西林钠(邻氯青霉素) CloxacillinSodium 注射剂
青霉素[钠盐、钾盐] Benzylpenicillin[Sodium，Bismuth] 注射剂
青霉素V钾 Phenoxymeth—ylpenicillinPotassium 片剂、颗粒剂
乙类
阿洛皮拆锋西林钠(苯咪唑青霉素) Azlocillin Sodium 注射剂
8 阿莫西林钠克拉维酸钾 AmoxicillinandClavulanate PotaSSium 片剂
9 阿莫西林纳克拉维酸钾 AmoxicillinSodium and Clavulanate Potassium 注射剂
10 替卡西林钠克拉维酸钾 TicarcillinSodium and Clavulanate Potassium 注射剂
11 氨苄西林钠舒巴坦钠 AmpicillinSodium and Sulbactam Sodium 注射剂
12 苄星青霉素 Benzathine Benzylpenicillin 注射剂
13 氯唑西林钠(邻氯青霉素) CloxacillinSodium 颗粒剂
14 美洛西林钠 Mezlocillin Sodium 注射剂
15 哌拉西林钠 PiperacillinSodium 注射剂
16 普鲁卡因青霉素 ProcaineBenzylpenicillin 注射剂
1．1．2头孢菌素及碳青酶烯类
甲类
17 头孢氨苄 Cefalexin 片剂、胶囊剂、颗粒剂
18 头孢拉定 Cefradine 片剂、胶囊剂
19 头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium 注射剂
20 头孢唑林钠 CefazolinSodium 注射剂
乙类
21 氨曲南 Aztreonam 注射剂
22 头孢氨苄 Cefalexin 缓释片剂
23 头孢呋辛 Cefuroxime 片剂
24 头拖呋辛钠 Cefuroxime Sodium 注射剂 *
25 头孢克洛 Cefaclor 片剂、胶囊剂、颗粒剂 *
26 头孢美唑 Cefmetazole Sodium 注射剂 *
27 头哌铜钠 Cefoerazone Sodium 注射剂
28 头孢呢酮钠舒巴坦钠 CefoperazoneSodium and Sulbactam Sodium 注射剂
29 头孢羟氨苄 Cefadroxil 片剂、胶囊剂、颗粒剂 *
30 头孢曲松御旅钠(头孢三嗪) Ceftriaxone Sodium 注射剂 *
31 头孢他啶 Ceftazidime 注射剂 *
32 头孢西丁钠 CefoxitinSodium 注射剂 *
33 亚胺培南西司他丁钠 Imipenem and CilastatinSodium 注射剂 *
1．1．3氨基糖苷类
甲类
34 硫酸阿米卡星(丁胺卡那霉素) AmikacinSulfate 注射剂
35 硫酸庆大霉素 Gentamicin Sulfate 注射剂
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36 硫酸奈替米星 Netilmicin Sulfate 注射剂 *
37 硫酸庆大霉素 Gentamicin Sulfate 片剂、胶囊剂
38 硫酸依替米星 Etimicin Sulfate 注射剂 *
39 妥布霉素 Tobramycin 注射剂 *
40 盐酸大观霉素 Spectinomycin Hydrochloride 注射剂 *
1．1．4酰胺醇类
甲类
41 氯霉素 Chloramphenicol 注射剂
1．1．5四环素类
甲类
42 盐酸四环素 TetracyclineHydrochloride 片剂
43 盐酸多西环素(脱氧土霉素燃晌，强力霉素) Doxycycline Hydrochloride 片剂、胶囊剂
乙类
44 盐酸土霉素 Oxytetracycli—neHydrochloride 片剂
45 盐酸米诺环素 Minocycline Hydrochloride 片剂、胶囊剂、颗粒剂 *
1．1．6大环内酯类
甲类
46 红霉素 Erythromycin 片剂、胶囊剂
47 红霉素 Erythromycin 注射剂
乙类
48 琥乙红霉素 Erythr0mycn Ethylsuccinate 颗粒剂、片剂、胶囊剂
49 阿奇霉素 Azithromycin 胶囊剂、片剂、颗粒剂 *
50 罗红霉素 Roxithromycin 片剂、胶囊剂
51 克拉霉素 C1arithromycin 片剂 *
52 吉他霉素 Kitasamycin 注射剂
1．1．7其他
甲类
53 盐酸林可霉素 Lincomycin Hydrochloride 注射剂
乙类
54 盐酸克林霉素(氯洁霉素) C1igtndamycinHydrochloride 胶囊剂
55 盐酸克林霉素(氯洁霉素) ClindamycinHydrochloride 注射剂
56 盐酸磷霉素钠 Fosfomycin Sodium 注射剂
57 硫酸多平黏菌素 Polymyxin Sulfate 片剂
58 硫酸多黏菌素 Polymyxin Sulfate 注射剂
59 盐酸林可霉素 Lincomycin Hydrochloride 片剂、胶囊剂
60 盐酸林可霉素 Lincomycin Hydrochloride 栓剂
61 盐酸去甲万古霉素 Norvancomycin Hydrochloride 注射剂
62 盐酸万古霉素 Vancomycin Hydrochloride 注射剂
1．2合成抗菌药
1．2．1磺胺类药
甲类
63 复方磺胺甲饿口恶唑 Compound Sulfamethoxazole 片剂、胶囊剂
64 磺胺嘧啶 Sulfadiazine 片剂、胶囊剂
65 磺胺嘧啶 Sulfadiazine 注射剂
乙类
66 复方磺胺甲口恶唑 Compound Sulfamethoxazole 注射剂
67 磺胺嘧啶锌 Sulfadiazine Zinc 粉剂、软膏剂
68 磺胺嘧啶银 Sulfadiazine Silver 粉剂、软膏剂
69 甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶) Trimethoprim 片剂
70 甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶) Trimethoprim 注射剂
71 联磺甲氧苄啶 Sulfamethoxazole，Sulfadiazineand Trimethoprim 片剂
1．2．2喹诺酮类
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72 环丙沙星[盐酸盐，乳酸盐] Ciprofloxacin[Hydrochoride，Lactatc] 注射剂
73 诺氟沙星(氟哌酸) Norfloxacin 片剂、胶囊剂
74 氧氖沙星(氟嗪酸) Ofloxacin 注射剂
乙类
75 gk呢酸 Pipemidic Acid 片剂、胶囊剂
76 盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride 片剂、胶囊剂
77 甲磺酸培氟沙星 Pefloxacin Mesilate 注射剂
78 盐酸洛美沙星 Lomcfloxacin Hydrochloride 片剂、胶囊剂
79 盐酸洛美沙星 Lomefloxacin Hydrochloride 注射剂
80 氧氟沙星(氟嗪酸) Ofloxacin 片剂、胶囊剂
81 左氧氟沙星 Levofloxacin 片剂
82 左氧氟沙星 Levofloxacin 注射剂
1．2．3硝基眯唑类(抗厌氧菌药)
甲类
83 甲硝唑 Metronidazole 片剂、胶囊
84 甲硝唑 Metronidazole 注射剂
1．2．4硝基吱喃类
甲类
85 吱喃妥因(映喃坦暖) Nitrofurantoin 片剂、胶囊剂
86 呋喃唑酮 Furazolidone；Nifurazolidone 片剂
1．3其他
甲类
87 乌洛托品 Methenamine 片剂
88 盐酸小檗碱(黄连素) BerberineHydrochloride 片剂
1．4抗分枝杆菌类药
1．4．1抗结核病药
甲类
89 对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylatc 片剂
90 利福平 Rifampicin 胶囊剂
91 硫酸链霉素 Streptomycin Sulfate 注射剂
92 盐酸乙胺丁醇 Ethambutol Hydrochloride 片剂、胶囊剂
93 异烟肼(雷米封) Lsoniazid 片剂
94 异烟肼(雷米封) Lsoniazid 注射剂
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95 吡嗪酰胺 Pyrazinamide 片剂、胶囊剂
96 丙硫异烟胺 Protionamide 片剂
97 对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate 注射剂
98 利福喷汀 Rifapentine 片剂、胶囊剂
99 异烟肼／利福平 Isoniazid andRifarnpicin 片剂 *
100 异烟肼／利福平／吡嗪酰胺 Isoniazid andRifampicin and Pyrazinamide 片剂 *
1．4．2抗麻风病药
甲类
101 氨苯砜 Dapsone 片剂
102 酪氨苯矾 Acedapsone 注射剂
乙类
103 氯法齐明 Clofazimine 胶囊剂
104 沙利度胺 Thalidomide 片剂
1．5抗真菌药
甲类
105 制霉素 Nysfungin 片剂
乙类
106 氟胞嘧啶 Flucytosine 片剂、胶囊剂
107 氟胞嘧啶 Flucytosine 注射剂
108 氟康唑 Fluconazol 片剂、胶囊剂 *
109 氟康唑 Fluconazol 注射剂 *
110 克霉唑 Clotrimazole 片剂、胶囊剂 *
111 两性霉素B Amphotericin B 注射剂 *
112 硝酸眯康唑 Miconazole Dinitrate 片剂、胶囊剂
113 硝酸眯康唑 Miconazole Dinitrate 注射剂
114 酮康唑 Ketoconazole 片剂、胶囊剂
115 伊曲康唑 Itraconazole 片剂、胶囊剂
1．6抗病毒药
甲类
116 阿昔洛韦 Aciclovir 片剂、胶囊剂
117 利巴韦林(三氮唑核苷) Ribavirin 片剂、胶囊剂
乙类
118 阿糖腺苦 Vidarabine 注射剂
119 阿昔洛韦 Aciclovir 注射剂
120 利巴韦林(三氮唑核苷) Ribavirin 注射剂
目录
1拼音
2英文参考
3概述
4抗菌药物的发展
5病原体耐药及管理
6理想的抗菌药
7常用抗微生物药
8磺胺药的发现及临床应用
8.1磺胺药为什么要首次剂量加倍？
8.2TMP为什么可增强磺胺类疗效？
8.3磺胺类药物应用的注意事项
8.4磺胺复方甲基异恶唑（复方新诺明）的组成分
9喹诺酮类抗菌作用与DNA回旋酶
9.1暂停使用和销售的苯丙醇胺，不要误解吡哌酸
9.2小儿为什么不能服用氟哌酸？
9.3喹诺酮类可致光敏性皮炎
10抗厌氧菌感染药物
11抗真菌药的应用现状
12分子生物学发展与抗病毒药
12.1理想的抗病毒药应具备哪些特点？
12.2抗病毒药物的发展史
13厌氧菌感染
14抗菌药物的合理使用
14.1选择抗菌药物的基本原则
14.2应用抗菌药物的基本原则
15妊娠期、哺乳期妇女与抗菌药
1拼音
kàng wēi shēng wù yào
2英文参考
antimicrobial
3概述
抗微生物药（antimicrobial drugs）是指能抑制或杀伤致病微生物，从而使其生长、繁殖受阻碍的药物。
这类药物包括消毒防腐药及临床治疗用抗微生物药物。前者包括酚类、醇类、醛类、酸类、卤素类、氧化剂、染料类、重金属化合物、表面活性剂以及其他如环氧乙烷等，可作为体表、器械、排泄物和周围环境的消毒，以消灭病源，防止病原体传播。后者包括临床广泛应用于抗感染的抗生素、磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、抗结核病药、抗麻风病药、抗真菌病药和抗病毒药等。
4抗菌药物的发展
在抗菌药物未被发现之前，很多感染性疾病严重威胁着人类的健康和生命。产科感染，外科手术感染，鼠疫、霍乱、伤寒、痢疾、结核病等，夺去了无数人的生命。1932年合成磺胺药，1935年应用于临床。1928年氟莱明发现青霉素，1940年用于临床；从此许多感染性疾病得到一定控制。
5病原体耐药及管理
随着迹橘社会的发展，科技的进步，大量抗菌药的不断涌现，临床应用日益广泛，抗菌药的滥用现象屡见不鲜。由于不合理的应用，不仅造成资源的巨大浪费，增加了社会负担和药物不良反应，而且细菌耐药频繁发生，给感染性疾病的治疗带来不少的困惑。如果人类不注意合理应用抗菌药，又会回到抗生素发现之前，有病不能治的时代。因此，为进一步加大抗菌药的管理力度，国家食品药品监督管理局发出通知，从2004年7月1日起对未列入非处方药目录的各种抗菌药物在零售药店必须凭医师处方才能销售。
6理想的抗菌药
应用于临床的理想的抗菌药物，应该是对病原微生物具有较高的选择性作用，但对人体无毒或仅有较低的毒副反应。这种对病原微生物的选择性核州空作用，对于临床安全用药十分重要。近年来通过对各类抗菌药物的药效学、药动学和临床药理的研究，人们已掌握了许多新的、有效的抗菌药物及其合理应用的规律改瞎并成功地应用于临床。
7常用抗微生物药
序号
品种名称
英文名称
剂型
备注
（一）青霉素类
1
青霉素
Benzylpenicillin
注射剂
2
苯唑西林
Oxacillin
注射剂
3
氨芐西林
Ampicillin
注射剂
4
哌拉西林
Piperacillin
注射剂
5
阿莫西林
Amoxicillin
口服常释剂型
6
阿莫西林克拉维酸钾
Amoxicillinand
Clavulanate
Potassium
口服常释剂型
（二）头孢菌素类
7
头孢唑林
Cefazolin
注射剂
8
头孢氨芐
Cefalexin
口服常释剂型、颗粒剂
9
头孢呋辛
Cefuroxime
口服常释剂型、注射剂
注释1
10
头孢曲松
Ceftriaxone
注射剂
（三）氨基糖苷类
11
阿米卡星
Amikacin
注射剂
12
庆大霉素
Gentamycin
注射剂
（四）大环内酯类
13
红霉素
Erythromycin
口服常释剂型、注射剂
14
阿奇霉素
Azithromycin
口服常释剂型、颗粒剂
（五）其他抗生素
15
克林霉素
Clindamycin
口服常释剂型、注射剂
16
磷霉素
Fosfomycin
注射剂
（六）磺胺类
17
复方磺胺甲唑
Compound Sulfamethoxazole
口服常释剂型
（七）喹 诺 酮 类
18
诺氟沙星
Norfloxacin
口服常释剂型
19
环丙沙星
Ciprofloxacin
口服常释剂型、注射剂
20
左氧氟沙星
Levofloxacin
口服常释剂型、注射剂
（八）硝基呋喃类
21
呋喃妥因
Nitrofurantoin
口服常释剂型
（九）抗结核病药
22
异烟肼
Isoniazid
口服常释剂型、注射剂
23
利福平
Rifampicin
口服常释剂型
24
吡嗪酰胺
Pyrazinamide
口服常释剂型
25
乙胺丁醇
Ethambutol
口服常释剂型
26
链霉素
Streptomycin
注射剂
27
对氨基水杨酸钠
Sodium Aminosalicylate
口服常释剂型、注射剂
（十）抗麻风病药
28
氨苯砜
Dapsone
口服常释剂型
（十一）抗真菌药
29
氟康唑
Fluconazole
口服常释剂型
30
制霉素
Nysfungin
口服常释剂型
（十二）抗病毒药
31
阿昔洛韦
Aciclovir
口服常释剂型
32
利巴韦林
Ribavirin
口服常释剂型、颗粒剂、注射剂
33
抗艾滋病用药
注释2
8磺胺药的发现及临床应用
1907年，Gelmo首先报告合成百浪多息（prontosil,为一种低毒高效的磺胺药），1932domagk合成了第一个用于治疗A甲组乙型溶血性链球菌所致的产褥热并使病死率显著下降。随着抗菌药物的相继问世，细菌耐药的发生使磺胺应用一度受到冷落，1969年甲氧芐啶出现和复方新诺明问世使磺胺药再度以其使用方便，价格低廉，继续成为临床使用药物。
8.1磺胺药为什么要首次剂量加倍？
细菌在生长繁殖过程中不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶，经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力远比磺胺类强5000～15000倍，为使血中磺胺药迅速达到并维持有效的抑菌浓度，需应用足够的剂量，故应首次剂量加倍。
8.2TMP为什么可增强磺胺类疗效？
磺胺药抑制二氢叶酸合成酶的活性，TMP抑制二氢叶酸还原酶的活性，单用磺胺药或TMP均可呈现抑菌作用，细菌最终被机体防御功能所消灭。两者合用后双重阻断敏感菌的叶酸代谢，使抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用。
8.3磺胺类药物应用的注意事项
根据磺胺类药作用机制，应用时应注意：①PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强万倍，为避免耐药，使用磺胺类药常采用首剂加倍，以保证足够的剂量抑制细菌； ②脓液和坏死组织中含有大量的PABA、普鲁卡因水解产生的PABA都可对抗磺胺类药物抑菌作用，使其抗菌作用减弱，必须清创排脓后方可应用本类药物，并忌与PABA衍生物配伍应用；③人体细胞能直接利用外源性叶酸，不受磺胺类药影响。④ 单用时细菌对磺胺类药容易产生耐药性，耐药性一般为永久的、不可逆的，同类药物间可产生交叉耐药。
8.4磺胺复方甲基异恶唑（复方新诺明）的组成分
磺胺复方甲基异恶唑（复方新诺明）的组成分0.4gSMZ+0.08gTMP 复方双嘧啶片（DMD）的组成成分：0.4gSD+0.05gTMP
9喹诺酮类抗菌作用与DNA回旋酶
喹诺酮类药物的抗菌作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶而抑制DNA合成。在DNA复制或转录过程中，随着双螺旋的解开，复制叉向前推进，DNA双股螺旋会出现正超螺旋，这将会妨碍复制叉的移动及DNA的复制，此时由回旋酶使双股DNA断开（切割），让一段DNA穿过，形成负超螺旋，并再封闭断口。喹诺酮类药物抑制回旋酶的断裂与再连接功能，使DNA复制受抑，导致敏感菌的死亡。DNA回旋酶属于拓扑异构酶II，是细菌完成复制所必需的酶。
9.1暂停使用和销售的苯丙醇胺，不要误解吡哌酸
2000年10月19日，美国食品与药物管理局（FDA）紧急建议要求将PPA列为不安全类药物，随后于11月6日发布了全面停售含PPA的药物。针对美国禁售含PPA的药物的决定，我国国家药品监督管理局也于同年11月16日发出紧急通知，要求立即停止使用和销售一切含有PPA成分的感冒药、减肥药，同时暂停国内含PPA的新药、仿制药、进口药的审批工作。
这里所说的PPA是指苯丙醇胺（phenylpropanolamine，PPA）而非我们常用的喹诺酮类第二代产品吡哌酸（简称PPA）。2000年5月美国耶鲁大学发表研究指出，苯丙醇胺会增加50岁以下女性出血性脑中风的危险，并导致死亡。
9.2小儿为什么不能服用氟哌酸？
含氟喹诺酮类影响软骨发育，引起关节痛，儿童生长变慢。女孩12岁以前，男孩14～15岁以前，骨骺线细胞十分活跃，身体长高。儿童服了氟哌酸骨骺线提前骨化长骨不能长长，易出现身材矮小。另外，与氟哌酸相似的同一族的氟喹诺酮类，儿童同样不宜服用。
9.3喹诺酮类可致光敏性皮炎
皮肤损害居于喹诺酮类不良反应的第二位。临床表现为光暴露部位皮疹、红斑、以皮肤瘙痒最常见，光敏性皮炎、皮肤色斑、血管性水肿、紫癜等，严重者皮肤脱落糜烂。
轻症患者停药后即可缓解，重症患者加用抗过敏药物一周内大都能恢复。用药期间应尽量避免阳光和紫外线的直接和间接照射。
10抗厌氧菌感染药物
随着广谱药物、肾上腺皮质激素类药物和免疫抑制剂等的应用以及外科新技术的开展，厌氧菌感染性疾病的发病率逐年增高，抗厌氧菌感染药物已成为临床上治疗该类疾病的常规药。以下药物对厌氧菌感染有效：青霉素G对厌氧球菌和梭状芽孢杆菌有；氨芐西林、阿莫西林、羧芐西林对厌氧革兰阳性球菌和革兰阳性杆菌有效；头孢孟多、头孢呋辛对革兰阳性厌氧菌有效强抗菌作用；B内酰胺酶抑制剂、林可霉素 、万古霉素 、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等均对厌氧菌有效。
11抗真菌药的应用现状
抗真菌有两大类，一类抗真菌药抗生素，如灰黄霉素、制霉菌素、两性霉素。另一类是唑类，又分为咪唑类如酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑、联芐唑等，酮康唑可作为治疗表浅部真菌感染首选药。三唑类包括伊曲康唑、氟立康唑等，可作为深部真菌感染首选药，与咪唑类相比，三唑类对人体细胞色素P450的亲和力降低，而对真菌细胞色素P450仍保持高度亲和力，因此毒性较小，且抗真菌活性更高，是目前抗真菌中最有发展前途的一类。
12分子生物学发展与抗病毒药
国内1993～1994年取得生产批文的抗病毒药只有更昔洛韦、伐昔洛韦和泛昔洛韦。目前医院用抗病毒药除拉米呋定、阿昔洛韦、利巴韦林等，抗病毒药品种仍然有限，疗效不理想。随着获得性免疫缺陷综合征即艾滋病的迅速蔓延、HBV感染患者的增加以及SARA等威胁人类的新病毒变种的出现，抗病毒药物具有广泛的社会需求和发展空间。分子生物学的发展可能为抗病毒药物的突破解决两个难题：首先，确定病毒复制的转移酶，从而能区分病毒和宿主细胞，确定抗病毒药对抗的目标,其次，找到对病毒性疾病具有早期、灵敏和特有的诊断方法，从而能及时给予特效的抗病毒治疗。
12.1理想的抗病毒药应具备哪些特点？
病毒性疾病约占临床感染性疾病的85%，病死率较高，对人类健康危害极大。现用抗病毒
药疗效不理想，一个好的抗病毒药物应该安全、有选择性，既要达到临床有效的抗病毒活性，同时有不影响健康宿主细胞的代谢；另一方面生物利用度要高，能透过血脑脊液屏障,价格适宜。然而，抗病毒药离此要求还有一定的差距。努力开发和研制安全、高效抗病毒药物新品种有广阔的发展前景。
12.2抗病毒药物的发展史
抗病毒药物研究始于20世纪50年代，1959年发现碘苷对某些DNA病毒有抑制作用，1962年碘苷局部治疗疱疹性角膜炎获得成功，并沿用至今。近数十年来，随着医学分子病毒学及生物工程技术的迅速发展，对病毒复制过程的了解逐渐深入，并发现了病毒的核算复制需要病毒自身编码的酶的参与。70年代末，第一个安全有效的抗病毒药阿昔洛韦问世，被认为是抗病毒治疗的一大发展，由此开始了干扰病毒DNA合成的其他抗病毒药物的研制与开发。90年代初，艾滋病在全球广泛传播，促进了反转录病毒HIV生物学的研究和抗HIV药如齐多夫定等研制，极大的推动了抗病毒药的发展。根据抗病毒药物的主要用途不同可分为治疗艾滋病的抗HIV药和治疗疱疹病毒、流感病毒和呼吸道病毒以及肝炎病毒等反转录病毒感染的其他抗病毒药。
13厌氧菌感染
厌氧菌可分为厌氧芽孢杆菌、厌氧无芽孢杆菌、厌氧球菌。破伤风、气性坏疽等感染由厌氧芽孢杆菌引起，此类感染有一定的临床类型。目前通称的厌氧菌感染，是由无芽孢厌氧菌引起，表现为局部炎症、脓肿和组织坏死，可累及全身，如引起脑脓肿、肺脓肿、败血症等，无特定病型。多数厌氧菌对青霉素、氯霉素、克林霉素、头孢菌素敏感，而对氨基苷类不敏感，但厌氧菌感染中的脆弱类杆菌，因能产生β内酰胺酶，故对青霉素和头孢菌素耐药，应选用甲硝唑等。
14抗菌药物的合理使用
抗菌药物对控制各种细菌感染性疾病起了重大作用，但由于其广泛应用，病原微生物的耐药性愈来愈严重和复杂，已引起全世界高度重视。细菌产生耐药性的机制包括：接触抗生素后，细菌产生灭活抗生素的酶；细菌细胞外膜通透性改变，对有的抗生素到达靶位起到屏障作用；改变靶位蛋白，使抗生素不能与其结合或亲和力降低，或与靶位蛋白结合数量减少。细菌耐药的机制非常复杂，许多细菌耐药往往是多种耐药机制共存，因此，合理应用抗菌药，严格掌握使用指征，避免滥用，对降低耐药菌的增长率和延长抗菌药使用寿命至关重要。
抗菌药物的合理使用已成为当前临床治疗中的重要环节，为规范抗菌药物的合理使用，我国发布了《抗菌药物临床应用指导原则》。
抗菌药物的合理使用，第一要严格掌握适应证，对于病毒感染，除非有继发细菌感染，否则不宜使用。第二要尽快确定病原菌并进行药敏测定。第三要根据抗菌药物的抗菌活性、抗菌谱、药动学特征和不良反应，结合疾病严重程度选择药物。第四要联合用药仅限用于病因未明的严重感染；单一抗菌药不能控制的严重感染或混合感染；长期用药致病菌有产生耐药性的可能，同时注意毒性相加和适当减少剂量。此外，对毒性大的药物注意监测血药浓度，根据个体差异调整剂量或延长给药间隔时间。关注不良反应，强调综合治理措施，制定合理的治疗方案，才能安全合理地使用好抗感染药物。
14.1选择抗菌药物的基本原则
（1）尽早明确病原学诊断，是合理选择和使用抗感染药物的先决条件。
1）采集标本送检：缩短临床标本采集、送检时间，规范操作流程，减少操作产生的误差，以获得准确的病原学诊断。
2）进行常规药物敏感试验：体外药敏试验是临床选用抗菌药物的重要依据，选用敏感抗菌药物治疗，治愈率可达80%以上。
（2）熟悉各类抗菌药物的抗菌活性、作用和抗菌谱、药代动力学特征和不良反应；根据药物抗菌效应及疾病严重程度选择药物；根据药代动力学特点和感染部位选药。
（3）按患者的生理、病理、免疫功能等状态合理用药。
（4）尽量应用序贯治疗，即感染得到控制或稳定后，由肠外给药改为生物利用度相对较高的口服给药，这种方法更适用于老年患者。
（5）对老年人的选药需谨慎。老年患者宜掌握下列原则：①选用杀菌剂（如氟喹诺酮类），并严密观察可能发生的不良反应：②避免使用肾毒性大的药物，如氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素等，必须应用时需定期检查尿常规和肾功能，并进行血药浓度监测以调整给药剂量和间隔；③老年人肝、肾等重要器官清除功能减退，药物易积蓄，剂量宜采用低治疗量，避免大剂量青霉素静脉滴注；④注意心脏功能以及水和电解质平衡等全身状况。
（6）了解、掌握抗菌药物使用禁忌证和与其他药物的相互作用，减少抗菌药物不良反应的发生。
14.2应用抗菌药物的基本原则
（1）制定合理的给药方案：抗感染药分为浓度依赖型和时间依赖型两类，以时间依赖型的青霉素、头孢菌素类为例，对中度以上感染，一日给药2次是不够的，最好每隔6小时给药1次，使血浆和组织中药物浓度尽可能长时间地维持在有效水平。浓度依赖型的氨基糖苷类和氟喹诺酮类药则有所不同，其药物浓度越高，杀菌活性就越强，且有抗生素后效应，即足量用药后即使浓度下降到有效水平以下，细菌在若干小时内依然处于被抑制状态。因此庆大霉素、阿米卡星等无须一日给药多次，将全日剂量一次静脉滴注效果更好，耳和肾毒性也更低；环丙沙星、氧氟沙星也仅需间隔12小时给药1次。氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、氯霉素类、四环素类等抗生素有明显的抗生素后效应。
（2）注意给药方法的合理性。
（3）严格控制抗菌药物的联合应用。
（4）注意肝肾功能减退者的应用。
（5）强调综合性治疗措施的重要性。
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15妊娠期、哺乳期妇女与抗菌药
[概述及分类]
四环素类是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂，在高浓度时也具杀菌作用。包括金霉素、土霉素、四环素及半合旅中成多西环素，甲烯土霉素、二甲胺四环素及地美环素、美他霉素等均是氢化骈四苯的衍生物。
四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常用。
[基本结构及理化性质]
本类药物的化学结构中均具有菲烷的基本骨架，为酸碱两性物质，在酸性溶液中较稳族坦定，在碱性溶液中易破坏，临床一般用其盐酸盐。
[作用特点]
四环素类的四环素、多丙环素、米诺环素，在抗菌作用比较上后者，不良反应也更少。米诺环素又是高脂溶性药物，易进入人体组织和滑膜液等体液中。同时，用于治疗风湿病，亦未见导致菌群失调，增加感染性机会，可望成为改善病情的抗风湿药物。
四环素类和氯霉素的抗菌谱极广，包括革兰氏阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体，故常称为广谱抗生素。
本类药物必须先进入菌体内才能发挥抑菌作用。对于革兰阴性细菌，药物首先以被动扩散方式经细胞外膜的亲水性通道转运，再以主动转运方式经细胞浆膜的能量依赖泵入胞浆内。对于革兰阳性细菌，药物进入的转运机制还不十分清楚。
四环素类属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。其抗菌机制主要为与细菌核蛋白体30S亚单位在A位特异性结合，阻止aa-tRNA在该位置上的联结，从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成。其次四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。
[作用机制]
其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，高浓度时也有杀菌作用。
四环素类药物的作用机理是抑制细菌蛋白质的合成，主要对细菌蛋白质合成的肽链合成阶段及终止阶段起作用。细菌对四环素类药物能产生耐药性，而且3种药物之间有交叉耐药现象。四环素类药物可防治家禽多种疾病，如伤寒、白痢、霍乱、传染性滑膜炎、传染性鼻炎、慢性呼吸道病、链球菌病、葡萄球菌病、李氏杆菌病、螺旋体病及球虫病等。此外，还具有减轻应激反应、增加产蛋量和提高孵化率等效力。
[耐药性及产生机制]
由于药物化学结构相似，细菌又易产生耐药性，所以也易产生交叉耐药性。产生耐药性的原因，可能是细菌对本类抗生素的通透性下降，致使菌体内药物浓度低下，而达不到抑菌作用。
细菌对本类药物的耐药性为渐进型，近年来耐药菌株日渐增多。耐药产生的机制有四种：⑴药物促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强，大量生成的核糖体保护蛋白与核糖体相互作用，保护细菌的蛋白质合成不受药物影响；⑵药物使大肠埃希菌的染色体突变，导致膜孔蛋白减少，阻碍四环素类药物的进入；⑶细菌产生四环素类药物泵出基因，其表达的膜蛋白具有排出四环素-阳离子复合物的作用，使菌体内药物浓度降低；⑷细菌产生灭活酶，使药物失活。
[药代动力学]
1.体内存在状态
作为一种体内的生物大分子，白蛋白是血浆的主要蛋白。研究药物与白蛋白的作用，以及药物、金属离子、白蛋白相互竞争作用是药物动力学及临床药理学的主要内容，对搞清药物在体内中的存在状态十分必要，实验表明四环素类药物能与血浆蛋白结合，其结合率OTC为35%，TC为35.6%～55.0%.四环素类药物与金属离子的配合物再和生物大分子（BSA）作用时，随着BSA量的增加，吸光度逐渐降低，最后分解，金属离子的存在降低了药物与BSA的结合常数，而BSA又可分解药物与金属离子的配合物。研究体内一些小分子如氨基酸、维生素、配合剂等与药物以及与配合物的作用，发现这些小分子与药物不发生直接作用，但可与药物竞争共存的金属离子，使M-TC（OTC）配合物分解，四环素类药物与Eu、Zn，Zr、Cu等金属形成的配合兆镇桐物进入体内以后，血清可以使这些配合物分解。研究表明四环素类药物无论是配合物形式还是游离形式进入体内后，在复杂体液环境中都会以游离状态存在，尿中无配合物存在。
2.体内过程
各种四环素口服吸收的程度不同。土霉素，地美环素和四环素的吸收率60%～80%，多西环素和米诺环素的吸收率达90%或更高。食物会影响四环素类的吸收，但多西环素和米诺环素除外。含铝、钙和镁的抗酸剂，或含铁制剂都会减少四环素类的吸收。土霉素和四环素的血浆半衰期约8h；地美环素13h；多西环素和米诺环素为16～20h.四环素类可穿透进入大多数组织和体液，但脑脊液中的水平达不到可靠的治疗浓度。
微生物是一类肉眼看不见的细小生物体，必须在光学显微镜下甚至用电子显微镜才能看到。微生物种类极多，包含细菌、霉菌和病毒。有的微生物对人类或动物有益；有的则属有害，有害的都是一些能引起疾病的病原微生物。对于这类致病微生物，必须加以杀灭，以防止人畜由这类微生物引起的某些疾病（如传染病与霉菌病）的发生与流行。
抗微生物药物是用以消除病原微生物一类的特效药物。它们对各种致病性细菌或霉菌都有抗御作用，有的是通过对病菌与霉菌起直接杀灭作用；有是是抑阻病菌与霉菌的生长与繁殖。但截至目前为止，人们使用的绝大多数抗微生物药物，能对病毒起杀灭或抑制生长作用的还很少。
常用的抗微生物药物，有以下种类：
1. 抗生素：抗生素以前叫抗菌素。抗生素的种类很多，如青霉素、链霉素、氯霉素、土霉素、金霉素、卡那霉素、强力霉素、泰乐菌素、制霉菌素和灰黄霉素等。抗生素是从某些微生物的代谢产物中提取而得。它是目前使用最广泛的抗微生物药物。
2. 磺胺类药物：这类药物由人工合成，目前世界上合成的磺胺类药物已有一万多种，但常用的只有几十种而已。如氨苯磺胺、磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺脒等。磺胺药抗菌作用良好，并且价格低廉，因此在兽医医疗上也常被采用。
3. 呋喃类药物：如呋喃唑酮即痢特灵，和呋喃妥因也是常用的抗菌药物。
4. 其它：如喹诺酮类和喹恶腔手啉类药物中的氟哌酸、环丙氟哌酸、喹乙醇等，都是近年被广泛使用的新一类抗微生物药物。 在抗微生物药物中，还有一批价格低廉，来源容易的中草药，如板兰根、黄连、大蒜、金银花、鱼腥草等，它们对某些致病微生物也有一定的抗菌作用。
抗微生物药物
丙酸交沙霉素干糖浆 阿奇霉素干混悬剂 伏立康唑薄膜衣片
伏立康唑片 复方头孢克洛干混悬剂 贺维力
阿德福韦酯片 立健诺 美红
克林霉素磷酸酯外用溶液剂 注射用阿奇霉素 注射用克林霉素磷酸酯
注射用门冬氨酸洛美沙星 注射用伍李嫌萘夫西林钠 注射用羧苄西林钠
注射用头孢美唑 注射用头孢美唑钠 注射用头孢米诺钠
注射用头孢替唑钠 注射用盐酸多西环素 注射用盐酸头孢甲肟
左氧氟沙星片 注射用哌拉西林钠舒巴坦钠 氟康唑射液
盐酸左扰源氧氟沙星注射液 誉快 泰盛必克
